默沙东失眠药Belsomra终于获FDA批准

　　默沙东（Merck & Co）失眠药物Belsomra（suvorexant）终于获得了FDA的批准。此前，FDA于2013年曾因安全性问题拒绝批准该药的新药申请（NDA），但为低剂量Belsomra打开了大门。然而，即便现在获得FDA批准，但目前失眠市场已被大量仿制药充斥，如何突围是摆在默沙东面前的新挑战。

　　默沙东8月13日宣布，FDA批准Belsomra（suvorexant）用于失眠（insomnia）成人患者。Belsomra是FDA批准的首个新一类失眠药物，该药是一种高度选择性食欲素受体拮抗剂。食欲素（orexin）是存在于大脑特定部位的一种神经递质，可帮助一个人保持清醒，Belsomra通过阻断食欲素来促进睡眠。在临床试验中，从客观的多导睡眠仪监测和主观的患者估计的睡眠潜伏期2方面评估，Belsomra对睡眠潜伏期和睡眠持续期的疗效均明显优于安慰剂。Belsomra的推荐剂量为10mg，每晚服药不可超过一次，睡前30分钟服药。每天一次的总剂量不宜超过20mg。

　　在III期项目中，Belsomra带来了一些令人印象深刻的疗效数据，可帮助患者快速入睡并整夜保持睡眠，达到了研究的15个主要终点（总共16个）。然而，令人担忧的安全性问题无法使FDA信服：默沙东的最佳数据来自给患者服用30mg和40mg剂量，而FDA认为所使用的剂量与第二天嗜睡的风险相关，而这可能会导致致命的汽车事故，因此FDA于2013年7月拒绝批准Belsomra的新药申请（NDA），但为低剂量suvorexant的获批打开了大门。SI集团分析师Mark Schoenebaum在一份研究报告中，将FDA对Belsomra的意见喻为""山重水复疑无路，柳暗花明又一村""。

　　现在，FDA做出了妥协，批准Belsomra低剂量给药（5mg至20mg），同时建议医生从最小剂量开始用药，以适应患者的需求。严重失眠患者接受20mg剂量时，应告诫禁止第二天开车，同时FDA称，即便是接受最低剂量的患者，也应该特别注意这种危险。

　　尽管通过了FDA的批准，但现在摆在默沙东面前的问题是，目前失眠市场已被各类仿制药充斥，包括最畅销药物Ambien（唑吡坦，赛诺菲研制）的仿制药，在这种情况下，低剂量Belsomra若想脱颖而出，可能会遇到不小的麻烦。而且，Belsomra的获批，仅基于安慰剂对照研究，而非与其他失眠药物的头对头研究，因此，如何说服美国6000万失眠患者尝试新的药物，对默沙东而言可谓是一场艰苦的战斗。

　　因此，分析人士预测，Belsomra的年销售峰值仅为5亿美元左右，远低于2012年许多分析师预测的10亿美元。

　　FDA已建议Belsomra由美国缉毒局（DEA）进行归类，作为一种调度（schedule）产品。今年年初，DEA根据管控物质法案（Controlled Substance Act）拟议Schedule IV药物分类。目前，DEA尚未对Belsomra的调度做出最终决定，在此之前，Belsomra不能上市销售。默沙东预计，Belsomra将于2014年底或2015年初在美国上市。